南医大从中药中找到可根除幽门螺杆菌的单体

本报讯 幽门螺杆菌是知名度最高的胃癌“元凶”之一,它难以彻底治愈的顽固性也众所周知。如何才能做到“斩草除根”?

近日,南京医科大学基础医学院毕洪凯团队成功筛选获得新型抗耐药性幽门螺杆菌的候选药物—二氢丹参酮I,它具有高效快速杀灭幽门螺杆菌、抗幽门螺杆菌生物膜、安全以及不易耐药等优越特性,有望作为一个有前途的抗幽门螺杆菌候选药物进入临床前研究。该成果已于2020年12月在国际抗菌药物权威期刊《AntimicrobialAgentsandChemotherapy》在线发表。

资料显示,在中国457万的年癌症新发病例中,胃癌新发病例48万,占10.8%,位列前三。在胃癌高发的中国,幽门螺杆菌感染率高达50%,含两种抗生素的三联和四联疗法是我国常使用的治疗方法,但抗生素耐药问题日益严重,导致根除率不断下降。因此,寻找提高幽门螺杆菌根除治疗成功率的方案在我国有更为重要的意义。

“幽门螺杆菌在抵抗敌军‘入侵’时,会狡猾地给自己形成一个 ‘保护罩’,也就是生物膜,而生物膜对抗生素会有抵抗作用,导致耐药性增高,影响了治疗效果,降低根治率。”从丹参中提取的二氢丹参酮I就可以成功破解这样的难题,毕洪凯介绍:“二氢丹参酮I在杀灭幽门螺杆菌的时候,不仅可以破坏生物膜,同时可以杀灭附着在生物膜上的细菌,可谓是起到‘连根拔起’的作用。”

丹参是我国应用最广泛的活血、化瘀传统中药之一,其脂溶性提取物即丹参酮类化合物,包括30多种单体。研究团队对1000多种中药单体进行细胞水平筛选,最终确定丹参中的二氢丹参酮I单体杀灭幽门螺杆菌效果最佳,对幽门螺杆菌的标准和临床耐药菌株的最小抑菌浓度范围仅为0.125-0.5μg/ml。

毕洪凯表示,二氢丹参酮I对生物膜内幽门螺杆菌也有很好的杀灭作用,且在连续传代过程中幽门螺杆菌并未产生对二氢丹参酮I的耐药性。

“同时,我们采用中药现代化提取方法,将中药中有用单体提取出来,将不利于身体的成分过滤掉,避免了容易产生的副作用。”毕洪凯表示,目前,国家发明专利已授权,PCT专利已申请。

二氢丹参酮I何时能走入“寻常百姓家”?毕洪凯老师强调,丹参是不能直接用来防治幽门螺杆菌感染的,而它的单体二氢丹参酮1离制成可临床使用的药物还有很长的路,他表示,下一步他们将继续开展二氢丹参酮I的作用机制研究,完善二氢丹参酮I的抗幽门螺杆菌药理和毒理学等研究工作。

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